成果報告書詳細
管理番号20110000001670
タイトル平成22年度成果報告書 平成21年度第1回採択産業技術研究助成事業 09E51025a アルツハイマー病の高精度早期診断の実現に向けたPET用タウ病変検出プローブの開発 平成22年度中間
公開日2011/12/13
報告書年度2010 - 2010
委託先名国立大学法人東北大学古本祥三
プロジェクト番号P00041
部署名技術開発推進部
和文要約ライブラリー化合物として、ABC骨格誘導体を49化合物合成し、HPLC法により脂溶性評価を行った。ライブラリー化合物の構造活性相関の知見に基づき、タウ画像化プローブのリード化合物THK523を改良し、新規にフッ素18標識誘導体3化合物を合成した。それらのタウ病変結合性と正常脳組織への脳移行性を評価し、先行しているリード化合物THK523よりも優れた性能を示した。
英文要約Forty nine derivatives of ABC scaffold were newly synthesized, and their lipophilicity was measured by HPLC method. Based on the SAR observations, new three 18F-derivatives were synthesized and evaluated. They showed better performance of tau binding and brain pharmacokinetics than THK523.
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